лекарственные средства, подавляющие возбудимость чувствительных нервных окончаний и блокирующие проведение импульсов по нервным волокнам.
В медицинской практике используют А. м., принадлежащие к двум классам химических соединений: сложным эфирам и амидам ароматических кислот (кокаин, анестезин, новокаин, дикаин) и к ароматическим и гетероциклическим амидам N-замещенных аминокислот (тримекаин, пиромекаин, лидокаин). По особенностям практического применения среди А. м. условно выделяют: препараты, используемые для поверхностной анестезии (кокаин, анестезин, дикаин, пиромекаин); препараты, предназначенные главным образом для инфильтрационной и проводниковой анестезии (новокаин): препараты для всех видов анестезии (тримекаин, лидокаин).
Местные анестетики применяют главным образом для обезболивания при хирургических операциях и некоторых диагностических манипуляциях. Пиромекаин, тримекаин и лидокаин назначают также в качестве противоаритмических средств (Противоаритмические средства).
Среди А. м., используемых для поверхностной анестезии, активным, но токсичным является дикаин. Кокаин несколько уступает дикаину по активности при поверхностной анестезии и в 2 раза менее токсичен. В результате резорбтивного действия кокаина возникает эйфория, что является одной из причин развития лекарственной зависимости (кокаинизма) при повторных введениях этого препарата (см. Наркомании). В современной медицинской практике применение дикаина и кокаина ограничено в связи с внедрением высокоактивных и менее токсичных А. м. — пиромекаина, лидокаина и тримекаина.
Пиромекаин вызывает более глубокую и продолжительную по сравнению с кокаином поверхностную анестезию; в виде 2% раствора по активности при данном виде анестезии близок к дикаину. Вместе с тем пиромекаин менее токсичен, чем кокаин и дикаин.
Самой низкой активностью среди А. м., используемых для поверхностной анестезии, обладает анестезин. Креме того, в отличие от других А. м. анестезин плохо растворим в воде, что препятствует его применению для обезболивания в хирургической практике. В виде масляных растворов, присыпок, мазей и некоторых других лекарственных форм анестезин используют в основном для обезболивания язвенных и раневых поверхностей, при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, и т.п.
Новокаин эффективен при инфильтрационной, проводниковой, перидуральной и спинномозговой анестезии, хотя при этих видах анестезии по активности и продолжительности действия он уступает лидокаину и тримекаину. Для поверхностной анестезии новокаин практически не пригоден, т.к. по активности при этом виде анестезин в 10—20 раз уступает пиромекаину и тримекаину. Низкая активность новокаина при поверхностной анестезии обусловлена тем, что он плохо проникает через слизистые оболочки. В виде 1—3% растворов новокаин несколько менее токсичен, а в виде 0,25—0,5% растворов по токсичности соответствует аналогичным растворам тримекаина. От лидокаина и тримекаина новокаин отличается меньшей стойкостью в растворах и при стерилизации, а также высокой аллергогенностью.
Тримекаин и лидокаин используются при всех видах анестезии. По сравнению с новокаином они более активны, их эффект развивается быстрее и отличается большей продолжительностью. При резорбтивном действии лидокаин, тримекаин и пиромекаин оказывают противоаритмический эффект, обусловленный главным образом их мембраностабилизирующим действием на клеточные мембраны сердечной мышцы. В качестве противоаритмических средств эти препараты применяются при желудочковых аритмиях и для профилактики фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда.
При любых видах анестезии в случае передозировки А. м. возможно развитие интоксикации. Признаками острого отравления А. м. являются бледность кожи и слизистых оболочек, тошнота, рвота, головокружение, двигательное возбуждение, судороги. В тяжелых случаях возбуждение ц.н.с. сменяется ее угнетением, возникают расстройства дыхания, падение АД. При оказании помощи в случаях острого отравления А. м. используют средства симптоматической терапии. Так, для купирования судорог и общего двигательного возбуждения применяют тиопентал-натрий, гексенал или аминазин и другие нейролептики фенотиазинового ряда (см. Нейролептические средства). При угнетении дыхания вводят аналептические средства (Психостимулирующие и аналептические средства) (камфору, кордиамин и др.), при коллапсе — мезатон, норадреналин (см. Адреномиметические средства).
Основные А. м. приводятся в таблице.
Таблица
Клинико-фармакологическая характеристика основных местноанестезирующих средств
----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
| Названия | Показания к | Противопоказания | Побочное действие | Форма выпуска и |
| препаратов и | применению, пути | | | условия |
| их синонимы | введения и дозы | | | хранения |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Анестезин, | При крапивнице и | | | Порошок, |
| Anaesthesinum | заболеваниях кожи, | | | таблетки по 0,3 г, |
| | сопровождающихся | | | 5% мазь. Входит |
| | зудом, для | | | в состав свечей |
| | обезболивания | | | «Анестезол». |
| | раневых и язвенных | | | Хранение: список |
| | поверхностей | | | Б; в хорошо |
| | наружно в виде 5% | | | укупоренной |
| | мази или присыпок. | | | таре, |
| | При заболеваниях | | | предохраняющей |
| | прямой кишки (зуд, | | | от действия |
| | трещины, геморрой) | | | света |
| | ректально в свечах, | | | |
| | содержащих 0,05— | | | |
| | 0,1 г. При спазмах и | | | |
| | болях в желудке, | | | |
| | тошноте и рвоте | | | |
| | внутрь взрослым по | | | |
| | 0,3 г 3—4 раза в | | | |
| | день; детям до 1 | | | |
| | года по 0,02—0,04 г, | | | |
| | 2—5 лет по 0,05— | | | |
| | 0,1 г, 6—12 лет по | | | |
| | 0,12—0,25 г на | | | |
| | прием. | | | |
| | Высшие дозы для | | | |
| | взрослых внутрь: | | | |
| | разовая 0,5 г, | | | |
| | суточная 1.5 г. | | | |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Дикаин, | Для поверхностной | Противопоказан | Повреждение | Порошок и |
| Dicainum | анестезии: в глазной | при общем | эпителия роговицы, | гласные пленки с |
| | практике 0,25%; | тяжелом | расширение | дикаином, |
| | 0,5% и 1% растворы | состоянии | сосудов | содержащие по |
| | (2—3 капли); для | больных и детям | конъюнктивы | 0,00075 г |
| | длительной | до 10 лет. В | | препарата. |
| | анестезии — | глазной практике | | Хранение: список |
| | глазные пленки с | препарат нельзя | | А, в хорошо |
| | 0,00075 г дикаина; в | применять при | | укупоренной таре |
| | оториноларингологии | кератитах | | |
| | 0,5—3% растворы | | | |
| | (взрослым до 3 мл, | | | |
| | детям старшего | | | |
| | возраста не более | | | |
| | 1—2 мл 0,5% | | | |
| | раствора). Для | | | |
| | перидуральной | | | |
| | анестезии 0,3% | | | |
| | раствор с 0,1% | | | |
| | раствором | | | |
| | адреналина | | | |
| | гидрохлорида (из | | | |
| | расчета 1 капля на | | | |
| | 5 мл раствора | | | |
| | анестетика), | | | |
| | фракционно по 5 мл, | | | |
| | до 15—20 мл. | | | |
| | Высшие дозы для | | | |
| | взрослых: при | | | |
| | анестезии | | | |
| | дыхательных путей | | | |
| | 0,09 г (3 мл 3% | | | |
| | раствора) | | | |
| | однократно; для | | | |
| | перидуральной | | | |
| | анестезии — 0,075 г | | | |
| | (25 мл 6,3% | | | |
| | раствора) | | | |
| | однократно | | | |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Кокаина | Для поверхностной | Противопоказан | Расширение | Порошок. |
| гидрохлорид. | анестезии: в глазной | детям, лицам | зрачка, слущивание | Хранение: список |
| Cocaini | практике 1—3% | преклонного, | эпителия роговицы, | А, в хорошо |
| hydrochloridum | растворы (2—3 | возраста, | повышение | укупоренных |
| | капли); в | наркоманам, | внутриглазного | банках |
| | оториноларингологии | больным | давления, острый | оранжевого |
| | 2—5% растворы | глаукомой | приступ глаукомы | стекла, в |
| | (0,5—1 мл). | | | защищенном от |
| | Высшие дозы для | | | света месте |
| | взрослых (разовая и | | | |
| | суточная) 0,03 г | | | |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Лидокаин, | Для поверхностной | | При быстром | Ампулы по 10 и |
| Lidocainum | анестезии 1%, 2%, | | внутривенном | 20 мл 1% |
| (синоним: | реже 5% растворы | | введении возможно | раствора, по 2 и |
| ксикаин, | (не свыше 20 мл). | | снижение АД | 10 мл 2% |
| ксилокаин и | Для | | вплоть до | раствора, по 2 |
| др.) | инфильтрационной | | коллапса. Для | мл 10% |
| | анестезии 0,25% | | предупреждения | раствора; драже |
| | раствор (до 1000 мл) | | этого осложнения | по 0,25 г. |
| | или 0,5% раствор | | используют | Хранение: список |
| | (не более 500 мл). | | эфедрин или | Б. |
| | Для проводниковой | | другие | |
| | анестезии 0,5%. 1 | | сосудосуживающие | |
| | или 2% растворы (до | | средства | |
| | 50 мл). Для | | | |
| | перидуральной | | | |
| | анестезии 2% | | | |
| | раствор (до 20 мл). | | | |
| | В качестве | | | |
| | антиаритмического | | | |
| | средства для | | | |
| | купирования | | | |
| | желудочковых | | | |
| | аритмий и | | | |
| | профилактики | | | |
| | фибрилляции | | | |
| | желудочков при | | | |
| | остром инфаркте | | | |
| | миокарда вводят | | | |
| | вначале струйно (в | | | |
| | течение 3—4 мин) И | | | |
| | дозах 50—100 мг, | | | |
| | затем капельно | | | |
| | (0,2% раствор) со | | | |
| | скоростью 2 мг в 1 | | | |
| | мин. Общее | | | |
| | количество | | | |
| | раствора, вводимого | | | |
| | за сутки, около 1200 | | | |
| | мл. При | | | |
| | желудочковой | | | |
| | экстрасистолии | | | |
| | препарат иногда | | | |
| | назначают внутрь по | | | |
| | 0,25—0,5 г 3 раза в | | | |
| | день | | | |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Новокаин, | Для | | При повышенной | Порошок и |
| Novocainum | инфильтрационной | | чувствительности к | ампулы по 1; 2,5; |
| (синоним: | анестезии 0,25— | | препарату | 10 и 20 мл 0,25% |
| прокаина | 0,5% растворы. Для | | возможны | и 0,5% растворов |
| гидрохлорид и | проводниковой | | головокружение, | и по 1; 2; 5 и 10 |
| др.) | анестезии 1—2% | | общая слабость, | мл 1% и 2% |
| | растворы. Для | | снижение АД, | растворов; |
| | паранефральной | | коллапс, | флаконы, |
| | блокады 0,25% | | аллергические | содержащие по |
| | раствор (100—150 | | реакции | 200 и 400 мл |
| | мл) или 0,5% | | | стерильных |
| | раствор (50—80 мл). | | | 0,25% и 0,5% |
| | Для | | | растворов; 5% и |
| | вагосимпатической | | | 10% мази; свечи, |
| | блокады 0,25% | | | содержащие 0,1 |
| | раствор (30—100 мл | | | г. Хранение: |
| | ). При лечении | | | список Б; в |
| | некоторых | | | защищенном от |
| | заболеваний | | | света месте |
| | (эндартериита и др.) | | | |
| | препарат вводят | | | |
| | внутривенно в виде | | | |
| | 0,25—0,5% | | | |
| | растворов (от 1 до | | | |
| | 15 мл) или | | | |
| | внутримышечно в | | | |
| | виде 2% раствора | | | |
| | по 5 мл 3 раза в | | | |
| | неделю курсами по | | | |
| | 12 инъекций, после | | | |
| | чего делают 10- | | | |
| | дневный перерыв. | | | |
| | Высшие дозы (для | | | |
| | взрослых) при | | | |
| | инфильтрационной | | | |
| | анестезии: первая | | | |
| | разовая в начале | | | |
| | операции не выше | | | |
| | 1,25 г (0,25% | | | |
| | раствор, 500 мл) и | | | |
| | 0,75 г (0,5% раствор, | | | |
| | 150 мл), в | | | |
| | дальнейшем на | | | |
| | протяжении каждого | | | |
| | часа операции не | | | |
| | выше 2,5 г (0,25% | | | |
| | раствор, 1000 мл) и | | | |
| | 2 г (0,5% раствор, | | | |
| | 400 мл), разовые | | | |
| | дозы: при приеме | | | |
| | внутрь 0,25 г, при | | | |
| | внутримышечном | | | |
| | введении 0,1 г (2% | | | |
| | раствор, 5 мл), при | | | |
| | внутривенном | | | |
| | введении 0,05 г | | | |
| | (0,25% раствор, 20 | | | |
| | мл); суточные дозы | | | |
| | при приеме внутрь | | | |
| | 0,75 г, при | | | |
| | внутримышечном | | | |
| | (2% раствор) и | | | |
| | внутривенном | | | |
| | (0,25% раствор) | | | |
| | введении 0,1 г | | | |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Пиромекаин, | Для поверхностной | | Побледнение кожи | Растворы 0,5%, |
| Pyromecainum | анестезии: в глазной | | и слизистых | 1%, 2% в |
| (синоним | практике 0,5% | | оболочек, слабость, | ампулах по 10 |
| бумекаин) | раствор (1—2 | | головная боль, | мл; 1% раствор с |
| | капли), в | | головокружение | глюкозой (для |
| | оториноларингологии | | | внутривенных |
| | 1% — 2% растворы | | | инъекций) в |
| | (1—5 мл), в | | | ампулах по 10 |
| | стоматологии 1%— | | | мл; 5% мазь в |
| | 2% растворы (1—5 | | | тубах по 30 г. |
| | мл) и 5% мазь. Для | | | Хранение: список |
| | эндоскопических | | | Б. |
| | диагностических | | | |
| | исследований и | | | |
| | лечебных процедур | | | |
| | 2% раствор (2—5 мл | | | |
| | ), при бронхографии | | | |
| | 10—15 мл, при | | | |
| | раздельной | | | |
| | интубации бронхов | | | |
| | от 14 до 35 мл (в | | | |
| | среднем 20 мл), для | | | |
| | анестезии уретры (у | | | |
| | мужчин) 2% раствор | | | |
| | (10 мл). Высшая | | | |
| | разовая доза 1 г. | | | |
| | В качестве | | | |
| | антиаритмического | | | |
| | средства 1% | | | |
| | раствор вводят в | | | |
| | вену вначале | | | |
| | струйно в дозах | | | |
| | 0,05—0,1 г в течение | | | |
| | 3—5 мин, затем | | | |
| | капельно со | | | |
| | скоростью 0,002 г в | | | |
| | 1 мин. Средняя | | | |
| | разовая доза при | | | |
| | введении в вену 1% | | | |
| | раствора 0,1 г, | | | |
| | высшая суточная | | | |
| | доза 1,5 г | | | |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Тримекаин, | Для | | Такие же, как у | Порошок; ампулы |
| Trimecainum | инфильтрационной | | новокаина (см. | по 2,5 и 10 мл, |
| (синоним: | анестезии 0,125% | | выше) | 1% раствора; по |
| мезокаин и | раствор (до 1500 мл | | | 1; 2; 5 и 10 мл |
| др.) | ). Высшая доза при | | | 2% раствора и по |
| | применении 0,125%, | | | 1 и 2 мл 5% |
| | 0,25% и 0,5% | | | раствора. |
| | растворов 2 г. | | | Хранение: список |
| | Для проводниковой | | | Б. |
| | анестезии 1% | | | |
| | раствор (до 100 мл) | | | |
| | или 2% раствор (до | | | |
| | 20 мл). Для | | | |
| | перидуральной | | | |
| | анестезии 1% | | | |
| | раствор (для | | | |
| | новорожденных и | | | |
| | детей до 1 года) и | | | |
| | 2% растворы: | | | |
| | вводят по 5 мл | | | |
| | каждые 5 мин (до | | | |
| | 25 мл). Для | | | |
| | спинномозговой | | | |
| | анестезии 5% | | | |
| | раствор (2—3 мл). | | | |
| | Для поверхностной | | | |
| | анестезии 2—5% | | | |
| | растворы (в глазной | | | |
| | практике 4— | | | |
| | 8капель, в | | | |
| | оториноларингологии | | | |
| | 2—8капель). | | | |
| | В качестве | | | |
| | антиаритмического | | | |
| | средства вводят в | | | |
| | вену в виде 2% | | | |
| | раствора вначале | | | |
| | струйно в дозе | | | |
| | 0,08—0,12 г в | | | |
| | течение 3—5 мин, | | | |
| | затем капельно со | | | |
| | скоростью 10—40 | | | |
| | капель 0,2% | | | |
| | раствора в 1 мин. | | | |
| | Высшая суточная | | | |
| | доза 1 г | | | |
----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Библиогр.: Успехи в создании новых лекарственных средств, под ред. Д.A. Харкевича, с. 227, М., 1973.